【药品名称】

通用名称：洛索洛芬钠分散片

英文名称：Loxoprofen Sodium Dispersible Tablet

汉语拼音：Luosuoluofenna Fensanpian

【成    份】本品主要成份为洛索洛芬钠。。

化学名称：2-[4-（2-氧代环戊基甲基）苯基]丙酸钠二水合物。。

化学结构式
：
        

    分子式：C₁₅H₁₇NaO₃·2H₂O

    分子量：304.31

【性    状】

    本品为白色或类白色片
。
。。

【规    格】60mg（以洛索洛芬钠无水物计）

【性    状】

    本品为白色或类白色片。。

【不良反应】据国外文献报道：

    （本项包括不能计算频度的不良反应报告）

    总病例13,486例中，，
，
，不良反应报告例为409例（3.03%）。。主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、、胃痛、、恶心及呕吐
、、食欲不振等2.25%）、
、浮肿及水肿（0.59%）、、、、皮疹及荨麻疹等（0.21%）、、嗜睡（0.10%）等报告。。

   （1）重大不良反应

    1）休克（不明频度）：会引起休克，，，，故应注意观察，
，若出现异常应速停药并适当处理。。

    2）溶血性贫血（不明频度）
：会出现溶血性贫血，，，故应进行血液检查等并注意观察
，
，，若出现异常应速停药并给予适当处理
。。

    3）皮肤粘膜眼综合征（不明频度）
：会出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征），，，故应注意观察
，，
，，若出现异常应速停药并给予适当处理。。。。

    4）急性肾功能衰竭（不明频度）、、、、肾病综合征（不明频度）：会出现急性肾功能衰竭
、、、、肾病综合征
，，故应注意观察
，，若出现异常应速停药并给予适当处理。。。

    5）间质性肺炎（不明频度）：会出现伴有发热
、、、、咳嗽、、、、呼吸困难、、、胸部X线异常、
、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎
，，若出现此类症状，，，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。。。
。

    6）再生障碍性贫血：据报道
，
，，其他非甾类消炎镇痛剂，，，会出现再生障碍性贫血
。
。

    (2)其他不良反应

     注：发生过敏症状时应停药。
。。

【禁    忌】

     1
、、、、已知对本品过敏的患者。。

     2、、、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、、、
、荨麻疹或过敏反应的患者。。

     3、、、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。。。。

     4、、、、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。。

     5、、、、有活动性消化道溃疡/出血，，或者既往曾复发溃疡/出血的患者
。
。。

     6、、、、重度心力衰竭患者。。。。

【注意事项】

      1
、
、、避免与其它非甾体抗炎药，
，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。。。

     2、、、根据控制症状的需要，
，，
，在最短治疗时间内使用最低有效剂量
，，可以使不良反应降到最低。。。。

     3
、、、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，
，
，，都可能出现胃肠道出血
、、溃疡和穿孔的不良反应，，，其风险可能是致命的。。。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，，，，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。。。。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎、、
、克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，，以免使病情恶化。。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，
，，应停药
。。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，，，尤其是胃肠道出血和穿孔，，其风险可能是致命的
。。。

    4、、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，，，
，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、、心肌梗塞和中风的风险增加
，，，其风险可能是致命的
。。。所有的NSAIDs，，包括COX-2选择性或非选择性药物，，可能有相似的风险，，，有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，，其风险更大
。
。。即使既往没有心血管症状，，，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。。。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤
。。

    患者应该警惕诸如胸痛、、气短、
、、无力
、、、、言语含糊等症状和体征，，，，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。。。

    5、、、、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，，，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，，，
，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。
。。
。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，，可能会影响这些药物的疗效。。
。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），
，，，包括本品。
。
。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。。

    6、、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。。

    7
、
、NSAIDs
，，，包括本品可能引起致命的
、、
、严重的皮肤不良反应
，，例如剥脱性皮炎、、、、Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。。。。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。
。
。。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，
，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，，，，应停用本品。。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    1
、、孕妇或可能妊娠的妇女，
，，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。。。

    2、、、
、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告
。。。

    3
、、、妊娠晚期大鼠给药试验，，
，有收缩胎仔动脉导管的报告
。
。
。故妊娠晚期妇女禁用本品。。。

    4、
、、
、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，
，，故哺乳期妇女应避免用药。。。
。

【儿童用药】尚未确立早产儿、、、
、新生儿、、乳儿、、幼儿或小儿用药的安全性，，
，故不推荐儿童用药。。

【老年用药】高龄患者易出现不良反应，，，故应从低剂量开始给药，，，并观察患者状态，，，慎重用药。。
。
。

【药物相互作用】本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用：

【药理毒理】洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，，，，具有较好的镇痛消炎作用，，，
，尤其是镇痛作用较强，，其作用机理为抑制前列腺素合成，，，其作用点为环氧化酮。。。本品为前体药物
，，，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。。。。

    药理作用：据国外文献报道
：

    1、、、镇痛作用

    （1）在Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，，，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg
，，，
，比萘普生、、、、吲哚美辛
、、
、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍
。。。。

    （2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，
，
，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，，，，镇痛作用与萘普生相同，
，
，比吲哚美辛、、、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍
。
。

    （3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，，，，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，，比萘普生、
、、吲哚美辛、、、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。。。

    （4）本品的镇痛作用部位为末梢，，属外周性的。
。。。

    2、、、抗炎症作用

    洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠）、、佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，，，显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等的抗炎症作用。。。

    3
、、、
、解热作用

    洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），，显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等、、吲哚美辛的约3倍的解热作用。。。。

    毒理研究：致癌性、、、生殖毒性、、、
、遗传毒性和长期毒性未见文献报道。。
。

【药代动力学】据国外文献报道：

    16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，，
，，药物迅速吸收，
，，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，
，，，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体
。。。血药浓度达峰时间，，，洛索洛芬钠约为30分钟，，，，trans-OH体约为50分钟，，，，半衰期均为约1小时15分钟。。

    5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、、
、、92.8%。
。。。

    本品迅速通过尿液排泄
，
，，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄
。。。。服用8小时后，，
，，约50%排出体外。。。。

    5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，
，，每次60mg，，，一日3次，，，连续服用5天，
，
，与1次口服时相比均无明显差异，，未见蓄积性
。
。
。。

【贮    藏】遮光、、、、密封，，
，在25℃以下干燥处保存。
。。

【包    装】铝塑包装；6片/板、、
、、8片/板、、、、9片/板、
、、10片/板
、、、12片/板；1板/盒、
、2板/盒。。。

【有 效 期】24个月
。。

【执行标准】YBH00142008

【批准文号】国药准字H20163219

【生产企业】

  企业名称
：山东裕欣药业有限公司

  生产地址
：临沂市罗庄区罗七路中段西侧

  邮政编码
：276017

  电话号码：0539-8257899 8481991

  传真号码：0539-8481990

  售后服务
：0539-8242699

  网    址：www.653210.com

 1
、、用于类风湿性关节炎、
、
、、变形性关节病、、、、腰痛症、、
、肩周炎
、
、颈肩臂综合征的消炎和镇痛；

 2、、
、用于手术后、、、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；

 3
、、、用于急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）的解热和镇痛。。。
。

口服，，服用时可将本品加入适量水中，
，
，搅拌均匀后服用，，，不宜空腹服药：

 1、、用于适应症1及2时，，成人1次60mg（1片）,1日3次
。
。。顿服时，，，1次60～120mg（1～2片）
，，，应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。。
。。

 2
、、用于适应症3时，，，成人1次顿服60mg（1片），，，，应随年龄及症状适当增减
。。。。推荐一日2次
，，1次60mg
，，每日最大剂量不超过180mg（3片）或遵医嘱。。。另外，
，空腹时不宜服药。。。。